Click-tambjamines, versatile anionophores with potential biological activity

En la presente Tesis Doctoral se han desarrollado nuevos anionóforos basados en estructuras tipo click-tambjamina. Esta familia de compuestos se caracteriza por contener un núcleo de 4-(pirrol-2-il)-1,2,3-triazol unido a un fragmento imina en la posición 5 del pirrol, estructura que permite la inter...

Descripción completa

Detalles Bibliográficos
Autor: Alonso Carrillo, Daniel
Tipo de recurso: tesis doctoral
Estado:Versión aceptada para publicación
Fecha de publicación:2023
País:España
Institución:Universidad de Burgos (UBU)
Repositorio:Repositorio Institucional de la Universidad de Burgos (RIUBU)
OAI Identifier:oai:riubu.ubu.es:10259/9114
Acceso en línea:http://hdl.handle.net/10259/9114
Access Level:acceso embargado
Palabra clave:Anionophore of Click-tambjamine
Channelopathies and cancer therapies
Macrocycle selectivity
Nanostructured lipid carriers (NLCs)
Organelle-targeting groups
Anionóforo de Click-tambjamina
Canalopatías y terapias contra el cáncer
Selectividad de macrociclo
Portadores de lípidos nanoestructurados (NLCs)
Grupos directores de orgánulos
Química orgánica
Chemistry, Organic
2306.10 Compuestos Heterocíclicos
2306.18 Estructuras de las Moléculas Orgánicas
2390.01 Diseño. Síntesis y Estudio Nuevos Fármacos
2306.99 Otras
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Química orgánica
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2306.10 Compuestos Heterocíclicos
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description En la presente Tesis Doctoral se han desarrollado nuevos anionóforos basados en estructuras tipo click-tambjamina. Esta familia de compuestos se caracteriza por contener un núcleo de 4-(pirrol-2-il)-1,2,3-triazol unido a un fragmento imina en la posición 5 del pirrol, estructura que permite la interacción mediante enlaces de hidrógeno con diferentes aniones, dando lugar a complejos supramoleculares estables. Estos complejos pueden difundir a través de membranas lipídicas, facilitando así el transporte de aniones a través de las mismas. Esta actividad incluye aniones de gran interés biológico como son el cloruro, bicarbonato, lactato o dicarboxilatos. Los estudios realizados en células indican que esta familia de moléculas es activa en este entorno y por tanto estos compuestos podrían ser de utilidad para el tratamiento de canalopatías o del cáncer; por otro lado, su formulación en transportadores lipídicos nanoestucturados (NLCs) mantiene o incrementa su actividad anionofórica, lo que resulta de gran interés de cara a su potencial aplicación como futuros fármacos. Finalmente, se han incorporado ciertos grupos directores en la estructura de las clicktambjaminas, logrando una acumulación selectiva de las mismas en distintos orgánulos celulares deseados. Esto permitiría una mayor especificidad que podría redundar en una mejora en su actividad biológica y a la vez una menor toxicidad de la misma.
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