Click-tambjamines, versatile anionophores with potential biological activity
En la presente Tesis Doctoral se han desarrollado nuevos anionóforos basados en estructuras tipo click-tambjamina. Esta familia de compuestos se caracteriza por contener un núcleo de 4-(pirrol-2-il)-1,2,3-triazol unido a un fragmento imina en la posición 5 del pirrol, estructura que permite la inter...
| Autor: | |
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| Tipo de recurso: | tesis doctoral |
| Estado: | Versión aceptada para publicación |
| Fecha de publicación: | 2023 |
| País: | España |
| Institución: | Universidad de Burgos (UBU) |
| Repositorio: | Repositorio Institucional de la Universidad de Burgos (RIUBU) |
| OAI Identifier: | oai:riubu.ubu.es:10259/9114 |
| Acceso en línea: | http://hdl.handle.net/10259/9114 |
| Access Level: | acceso embargado |
| Palabra clave: | Anionophore of Click-tambjamine Channelopathies and cancer therapies Macrocycle selectivity Nanostructured lipid carriers (NLCs) Organelle-targeting groups Anionóforo de Click-tambjamina Canalopatías y terapias contra el cáncer Selectividad de macrociclo Portadores de lípidos nanoestructurados (NLCs) Grupos directores de orgánulos Química orgánica Chemistry, Organic 2306.10 Compuestos Heterocíclicos 2306.18 Estructuras de las Moléculas Orgánicas 2390.01 Diseño. Síntesis y Estudio Nuevos Fármacos 2306.99 Otras |
| Sumario: | En la presente Tesis Doctoral se han desarrollado nuevos anionóforos basados en estructuras tipo click-tambjamina. Esta familia de compuestos se caracteriza por contener un núcleo de 4-(pirrol-2-il)-1,2,3-triazol unido a un fragmento imina en la posición 5 del pirrol, estructura que permite la interacción mediante enlaces de hidrógeno con diferentes aniones, dando lugar a complejos supramoleculares estables. Estos complejos pueden difundir a través de membranas lipídicas, facilitando así el transporte de aniones a través de las mismas. Esta actividad incluye aniones de gran interés biológico como son el cloruro, bicarbonato, lactato o dicarboxilatos. Los estudios realizados en células indican que esta familia de moléculas es activa en este entorno y por tanto estos compuestos podrían ser de utilidad para el tratamiento de canalopatías o del cáncer; por otro lado, su formulación en transportadores lipídicos nanoestucturados (NLCs) mantiene o incrementa su actividad anionofórica, lo que resulta de gran interés de cara a su potencial aplicación como futuros fármacos. Finalmente, se han incorporado ciertos grupos directores en la estructura de las clicktambjaminas, logrando una acumulación selectiva de las mismas en distintos orgánulos celulares deseados. Esto permitiría una mayor especificidad que podría redundar en una mejora en su actividad biológica y a la vez una menor toxicidad de la misma. |
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