Síntesis, evaluación antiproliferativa y estudios in silico de nuevos derivados esteroidales híbridos a partir de estrona

"La presente tesis doctoral se encuentra segmentada en dos capítulos. En la primera parte se describen las metodologías para la obtención, pruebas biológicas y evaluación in silico de la morfolinona esteroidal y su intermediario inmediato como potentes inhibidores de la aromatasa. Se realizó la...

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Detalles Bibliográficos
Autores: COBOS ONTIVEROS, LUIS ANTONIO; 623751, Cobos Ontiveros, Luis Antonio
Tipo de recurso: tesis doctoral
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:2023
País:México
Institución:Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Repositorio:Repositorio Institucional de Acceso Abierto RIAA-BUAP
Idioma:español
OAI Identifier:oai:repositorioinstitucional.buap.mx:20.500.12371/19234
Acceso en línea:https://hdl.handle.net/20.500.12371/19234
Access Level:acceso abierto
Palabra clave:BIOLOGÍA Y QUÍMICA
Cáncer--Aspectos genéticos--Investigación
Líneas celulares
Células cancerosas--Proliferación--Aspectos moleculares
Agentes antineoplásicos--Investigación
Hormonas esteroides--Uso terapéutico
Dinámica molecular--Métodos de simulación
Esteroides--Relaciones estructura-actividad
Descripción
Sumario:"La presente tesis doctoral se encuentra segmentada en dos capítulos. En la primera parte se describen las metodologías para la obtención, pruebas biológicas y evaluación in silico de la morfolinona esteroidal y su intermediario inmediato como potentes inhibidores de la aromatasa. Se realizó la evaluación biológica, así como se efectuaron los análisis por Docking molecular de la morfolinona esteroidal y su intermediario la hidroxicloroacetamida. En la segunda parte se trata la preparación y evaluación in silico de compuestos híbridos de estrona-cumarina como posibles inhibidores de la enzima 17-HSD1 para el tratamiento del cáncer de mama RH+. Los inhibidores de esta clase de enzimas comparten un modelo de farmacóforo que consta de tres partes, un grupo cap, un grupo quelante de zinc y un enlazador que conecta ambos grupos. La finalidad de realizar la síntesis de una familia de estos derivados, es la de establecer la relación entre su estructura y actividad".