Síntesis de nuevos compuestos con potencial actividad antitumoral y/o antiinflamatoria

Esta tesis doctoral está enfocada a la investigación de nuevos agentes con potencial actividad antiinflamatoria y antitumoral mediante la inhibición de enzimas básicas para la progresión de la inflamación como la ciclooxigenasa 1 y la ciclooxigensa 2 (COX-1 y COX-2) y para la progresión del cáncer c...

Descripción completa

Detalles Bibliográficos
Autor: Navarro Rivera, Lorena
Tipo de recurso: tesis doctoral
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:2018
País:España
Institución:CBUC, CESCA
Repositorio:TDR. Tesis Doctorales en Red
OAI Identifier:oai:www.tdx.cat:10803/663416
Acceso en línea:http://hdl.handle.net/10803/663416
Access Level:acceso abierto
Palabra clave:Agents antiinflamatoris
Agentes antiinflamatorios
Antiinflammatory agents
Oncologia
Oncología
Oncology
Tecnologia farmacèutica
Tecnología farmacéutica
Pharmaceutical technology
Cúrcuma
Curcuma
Ciències de la Salut
615
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Navarro Rivera, Lorena
Agents antiinflamatoris
Agentes antiinflamatorios
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Oncologia
Oncología
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Cúrcuma
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Universitat de Barcelona. Facultat de Farmàcia i Ciències de l'Alimentació
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description Esta tesis doctoral está enfocada a la investigación de nuevos agentes con potencial actividad antiinflamatoria y antitumoral mediante la inhibición de enzimas básicas para la progresión de la inflamación como la ciclooxigenasa 1 y la ciclooxigensa 2 (COX-1 y COX-2) y para la progresión del cáncer como las quinasas dependientes de ciclinas (CDKs). Se ha llevado a cabo la preparación sintética de tres series de compuestos: la primera serie son análogos de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) en los que se ha cambiado el grupo ácido carboxílico por un grupo sulfona. La segunda serie son compuestos derivados de la curcumina sintetizados a partir de diferentes cetonas cíclicas y diferentes benzaldehídos sustituidos y por último, se ha llevado a cabo la síntesis de compuestos que contienen un núcleo derivado de purina como el núcleo imidazopiridina, benzoimidazol, benzotioimidazol y pirrolo[2,3-d]pirimidina. Todos los compuestos se han preparado mediante reacciones clásicas de química orgánica, posteriormente han sido purificados mediante técnicas de separación y se ha procedido a hacer la determinación estructural correspondiente. Finalmente, se ha realizado la evaluación biológica de algunos de los compuestos preparados. Primeramente, se ha llevado a cabo la evaluación de la actividad antiinflamatoria in vitro sobre COX-1 y COX-2, la evaluación antiinflamatoria in vivo del test del edema inducido por carragenina, la gastrolesividad, la selectividad COX-1/COX-2, la analgesia y la citotoxicidad en células tumorales de cáncer de colon humano (HT29). Además, se ha realizado la evaluación biológica de algunos de los derivados de curcumina frente a CDK4 y por último desde los Laboratorios Eli Lilly se han llevado a cabo diferentes ensayos multidiana de algunos de los compuestos sintetizados.
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