Synthesis of dihydropyrimidin-2-one/thione library and cytotoxic activity against the human U138-MG and rat C6 glioma cell lines

Duas séries de 4-aril-3,4-diidropirimidin-2(1H)-(tio)onas incluindo monastrol (1a), foram sintetizadas por uma metodologia não agressiva ao meio ambiente baseada no uso combinado de ácido cítrico ou ácido oxálico na presença de TEOF (ortoformato de trietila). A atividade como inibidores da prolifera...

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Detalles Bibliográficos
Autores: Canto, Rômulo Faria Santos, Bernardi, Andressa, Battastini, Ana Maria Oliveira, Russowsky, Dennis, Eifler-Lima, Vera Lucia
Tipo de recurso: artículo
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:2011
País:Brasil
Institución:Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS)
Repositorio:Repositório Institucional da UFRGS
Idioma:inglés
OAI Identifier:oai:www.lume.ufrgs.br:10183/72489
Acceso en línea:http://hdl.handle.net/10183/72489
Access Level:acceso abierto
Palabra clave:Tiouréia
Monastrol
Glioma
Linhagem celular
Dihydropyrimidin-2(1H)-ones
Biginelli reaction
Triethylorthoformate
TEOF
Cancer
Descripción
Sumario:Duas séries de 4-aril-3,4-diidropirimidin-2(1H)-(tio)onas incluindo monastrol (1a), foram sintetizadas por uma metodologia não agressiva ao meio ambiente baseada no uso combinado de ácido cítrico ou ácido oxálico na presença de TEOF (ortoformato de trietila). A atividade como inibidores da proliferação celular da quimioteca de compostos foi avaliada em duas linhagens de gliomas (U138-MG-humana e C6-rato). Os compostos derivados da tiouréia 1f e 1d mostraram atividade citotóxica maior do que a do monastrol. O composto derivado da uréia 2d apresentou a maior atividade citotóxica dentre todos os compostos analisados.