Caracterização físico-química e desenvolvimento de metodologia para avaliação da dissolução intrínseca de albendazol e mebendazol
O presente trabalho teve como objetivo desenvolver metodologia para avaliação da dissolução intrínseca (DI) de amostras de albendazol (ABZ) e mebendazol (MBZ), empregando-se o método de disco rotativo. Inicialmente foi realizada a caracterização físico-química dos fármacos, empregando-se os ensaios...
| Autor: | |
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| Tipo de recurso: | tesis de maestría |
| Estado: | Versión publicada |
| Fecha de publicación: | 2011 |
| País: | Brasil |
| Institución: | Universidade de São Paulo (USP) |
| Repositorio: | Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP |
| Idioma: | portugués |
| OAI Identifier: | oai:teses.usp.br:tde-16042013-120458 |
| Acceso en línea: | http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-16042013-120458/ |
| Access Level: | acceso abierto |
| Palabra clave: | Albendazol Albendazole Dissolução intrínseca Intrinsic dissolution Mebendazol Mebendazole Polimorfismo Polymorphism |
| Sumario: | O presente trabalho teve como objetivo desenvolver metodologia para avaliação da dissolução intrínseca (DI) de amostras de albendazol (ABZ) e mebendazol (MBZ), empregando-se o método de disco rotativo. Inicialmente foi realizada a caracterização físico-química dos fármacos, empregando-se os ensaios de termogravimetria (TG), calorimetria exploratória diferencial (DSC), difratometria de raios X (DRX), microscopia eletrônica de varredura (MEV), densidade verdadeira, área superficial e tamanho de partícula, para sete amostras de ABZ e oito de MBZ. Com as análises de DRX e DSC foi possível verificar a presença dos polimorfos I e II, além de outras estruturas cristalinas nas amostras de ABZ. Em relação ao MBZ foi possível identificar os polimorfos A, C e a mistura destes polimorfos. Mediante o ensaio de solubilidade, verificou-se que as amostras que possuem o polimorfo C foram as mais solúveis nos meios de HCl 0,1N e suco gástrico. Finalmente, desenvolveu-se a metodologia para a avaliação da DI de ABZ e MBZ. Para avaliar o impacto das condições de ensaio na DI, escolheu-se uma amostra de ambos fármacos, que foi submetida a diferentes ensaios conforme delineamento experimental ortogonal de Taguchi do tipo L9(34). Verificou-se que tanto para o ABZ quanto para o MBZ, a variável que apresentou maior impacto na velocidade de dissolução intrínseca (VDI) foi o meio de dissolução. Dessa maneira, selecionaram-se as condições para a realização dos ensaios comparativos entre as amostras (diferentes fornecedores). Observou-se que as amostras que apresentam o polimorfo II (ABZ) e o C (MBZ) são aquelas que mostraram maiores valores de VDI. As condições empregadas para o estudo da VDI das amostras dos fármacos permitiram evidenciar diferenças entre os polimorfos demonstrando que a técnica de dissolução intrínseca é viável na caracterização das formas polimórficas de ABZ e MBZ. |
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