Mebendazol : identificação das formas polimórficas em diferentes matérias-primas e medicamentos (referência e genéricos) disponíveis no mercado nacional

A presença de polimorfos diferentes em uma formulação pode comprometer a dissolução de um fármaco a partir de sua forma farmacêutica, uma vez que os polimorfos freqüentemente apresentam diferentes solubilidades. No entanto, as monografias farmacopéicas não apresentam, normalmente, ensaios para a ide...

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Detalles Bibliográficos
Autores: Froehlich, Pedro Eduardo, Gasparotto, Fernanda Simioni
Tipo de recurso: artículo
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:2005
País:Brasil
Institución:Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS)
Repositorio:Repositório Institucional da UFRGS
Idioma:portugués
OAI Identifier:oai:www.lume.ufrgs.br:10183/230100
Acceso en línea:http://hdl.handle.net/10183/230100
Access Level:acceso abierto
Palabra clave:Mebendazol
Polimorfismo
Biodisponibilidade
Mebendazole
Polymorphs
Dissolution
Bioavailability
Generic drug
Descripción
Sumario:A presença de polimorfos diferentes em uma formulação pode comprometer a dissolução de um fármaco a partir de sua forma farmacêutica, uma vez que os polimorfos freqüentemente apresentam diferentes solubilidades. No entanto, as monografias farmacopéicas não apresentam, normalmente, ensaios para a identificação das possíveisformas polimórficas de um mesmo fármaco. Omebendazol possui três formas polimórficas diferentes,conhecidas como formas A, B e C, que apresentamdiferentes propriedades físico-químicas e biofarmacêuticas. Estas formas apresentam, inclusive, diferentes comportamentos in vivo, sendo o polimorfo Co recomendado para formas farmacêuticas sólidas de usooral. No presente trabalho utiliza-se a espectroscopia deinfravermelho e o perfil de dissolução in vitro paracaracterizar matérias-primas e comprimidos (referência e genéricos) existentes no mercado brasileiro. O perfil de dissolução para três medicamentos que apresentavam as formas polimórficas A, B e C, foi obtido utilizando-semétodo da Farmacopéia Americana modificado, uma vez que o meio de dissolução farmacopéico não possibilita a distinção entre as formas polimórficas do mebendazol, devido à adição de lauril sulfato de sódio ao meio. Os resultados obtidos demonstram que as três formas polimórficas do mebendazol estão presentes nos medicamentos e duas delas em matérias-primas, sugerindo que um maior controle deveria ser utilizado para a seleção de matérias-primas que apresentam polimorfismo, assegurando, através de testes simples erápidos, a qualidade de medicamentos genéricos.