Efecto del MK-801 y otros ligandos PCP y Sigma sobre la neurotransmisión noradrenérgica periférica

[spa] EL MK-801 (dizocilpino), además de su conocido efecto como antagonista NMDA, es capaz de potenciar el efecto contráctil de la noradrenalina (NA), tanto exógena como neurogénica, en la porción epididimal del conducto deferente de rata. Se descarta la participación de receptores NMDA en este efe...

Descripción completa

Detalles Bibliográficos
Autor: Pubill Sánchez, David
Tipo de recurso: tesis doctoral
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:1997
País:España
Institución:Universidad de Barcelona
Repositorio:Dipòsit Digital de la UB
OAI Identifier:oai:diposit.ub.edu:2445/182454
Acceso en línea:https://hdl.handle.net/2445/182454
http://hdl.handle.net/10803/673140
Access Level:acceso abierto
Palabra clave:Neurotransmissió
Malalties neurodegeneratives
Neural transmission
Neurodegenerative Diseases
Descripción
Sumario:[spa] EL MK-801 (dizocilpino), además de su conocido efecto como antagonista NMDA, es capaz de potenciar el efecto contráctil de la noradrenalina (NA), tanto exógena como neurogénica, en la porción epididimal del conducto deferente de rata. Se descarta la participación de receptores NMDA en este efecto, así como un favorecimiento de la liberación de NA, y todos los resultados apuntan a que se debe a una inhibición de la recaptación del neurotransmisor. Además del MK-801, otros ligandos PCP y Sigma ensayados potenciaron las contracciones por NA exógena, con un orden: fenciclidina (PCP) mayor que tenociclidina (TCP) mayor que MK-801 mayor que (+)-3-PPP mayor que dextrorfano (DX) mucho mayor que dextrometorfano (DM) y, en lo que respecta a estimulación eléctrica lo hicieron: (+)-3-PPP mayor que PCP mayor que MK-801 mayor que DM mayor que TCP mucho mayor que DX. No se descarta la participación de receptores Sigma en este ultimo efecto. Se confirma, asimismo, la interacción de todos los compuestos ensayados con el transportador de NA en el conducto deferente de rata, ya que inhibieron con CI50 de orden micromolar la union de un marcador especifico como la (3H)nixoxetina, cuyo perfil de unión a este tejido fue caracterizado previamente (KD=1.6 Microm., BMAX=1625 FMoles/mg). Todos ellos también inhibieron, CON CI50 Microm, la captación de (3H)NA en secciones de este órgano. Esta interacción, en el caso del MK-801, se traduce en un ligero incremento de la presión arterial en rata anestesiada con pentobarbital y en una potenciación del efecto presor de la NA como efecto periférico.

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