Estudio de las propiedades fisicoquímicas y antimicóticas de complejos entre un polielectrolito y el ácido benzoico como molécula modelo
La interacción de polielectrolitos con contraiones de uso farmacéutico ha sido aprovechada con múltiples propósitos, tales como la modulación de liberación, aumento de estabilidad de activos e incluso como potenciador de actividad bactericida. Sin embargo, pocos son los reportes de complejación de p...
| Autor: | |
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| Tipo de recurso: | tesis doctoral |
| Estado: | Versión aceptada para publicación |
| Fecha de publicación: | 2019 |
| País: | Colombia |
| Institución: | Universidad Nacional de Colombia |
| Repositorio: | Repositorio UN |
| Idioma: | español |
| OAI Identifier: | oai:repositorio.unal.edu.co:unal/76037 |
| Acceso en línea: | https://repositorio.unal.edu.co/handle/unal/76037 |
| Access Level: | acceso abierto |
| Palabra clave: | Farmacotécnia Actividad antimicótica Polielectrolito Complejación Ácido benzoico Eudragit® E100 Polyelectrolyte complex Benzoic acid Antimycotic activity |
| Sumario: | La interacción de polielectrolitos con contraiones de uso farmacéutico ha sido aprovechada con múltiples propósitos, tales como la modulación de liberación, aumento de estabilidad de activos e incluso como potenciador de actividad bactericida. Sin embargo, pocos son los reportes de complejación de polielectrolitos con compuestos antimicóticos o con excipientes. La presente investigación buscó obtener complejos polielectrolito (CPE), de diferente composición, entre el polímero catiónico Eudragit® E100 y el ácido benzoico (agente preservante) y, evaluar sus propiedades fisicoquímicas y antimicóticas, para establecer posibles correlaciones entre ellas. Los resultados demostraron la apropiada obtención, por el método de evaporación de solvente, de diez composiciones de CPE (diferentes en el porcentaje de grupos amino del policatión neutralizado con el contraión benzoato y/o cloruro). Todas las propiedades fisicoquímicas estudiadas: patrones de difracción de rayos X, temperatura de transición vítrea, solubilidad, constante de afinidad, desplazamiento de ácido benzoico por intercambio iónico, evaluación de la carga de superficie y el comportamiento de liberación, demostraron dependencia de la composición de los CPE. Los estudios de actividad realizados frente a los hongos: Candida albicans, Aspergillus brasiliensis y Penicillium rubens, por su parte, evidenciaron que, a condiciones de pH controlado, los complejos con mayor porcentaje de contraión benzoato contaban con un mayor efecto sobre los hongos filamentosos, mientras que, los resultados en la levadura fueron independientes de la composición. El polímero neutralizado únicamente con HCl, también exhibió actividad frente a los tres microorganismos. La correlación de las variables fisicoquímicas con las antimicóticas para A. brasiliensis y P. rubens demostró relación directa para solubilidad, pseudo-potencial z y liberación. La causalidad de las correlaciones fue asociada a la interacción entre la carga de los CPE con los hongos y a la cantidad de activo disponible para ingresar a la célula. |
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