Síntese e avaliação de análogos de 3-Hidroxicordoína como potenciais agentes contra Mycobacterium tuberculosis
A tuberculose (TB) é uma doença infecciosa causada pela bactéria Mycobacterium tuberculosis (MTB). Atualmente, essa doença é considerada um problema de saúde pública devido ao alto número de casos. Inúmeras razões justificam a busca por novos agentes tuberculostáticos, destacando-se a sua alta taxa...
| Autor: | |
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| Tipo de recurso: | tesis de maestría |
| Estado: | Versión publicada |
| Fecha de publicación: | 2023 |
| País: | Brasil |
| Institución: | Universidade Estadual Paulista (UNESP) |
| Repositorio: | Repositório Institucional da UNESP |
| Idioma: | portugués |
| OAI Identifier: | oai:repositorio.unesp.br:11449/243281 |
| Acceso en línea: | http://hdl.handle.net/11449/243281 |
| Access Level: | acceso abierto |
| Palabra clave: | Cordoína Chalconas preniladas Claisen-Schmidt Tuberculose Bactérias Cordoin Prenylated chalcones Tuberculosis Bacteria |
| Sumario: | A tuberculose (TB) é uma doença infecciosa causada pela bactéria Mycobacterium tuberculosis (MTB). Atualmente, essa doença é considerada um problema de saúde pública devido ao alto número de casos. Inúmeras razões justificam a busca por novos agentes tuberculostáticos, destacando-se a sua alta taxa de morbimortalidade. Dessa maneira, esforços são prementes para descobrir e desenvolver fármacos com padrões estruturais e mecanísticos inovadores. A Química Medicinal tem sido muito importante para esta busca, visando o planejamento e a descoberta de fármacos. As chalconas vêm se destacando por possuírem inúmeras bioatividades e sua síntese ser considerada concisa e versátil. O presente estudo teve como objetivo a síntese e avaliação biológica de 3-hidroxicordoína (3HC) e seus análogos. Foram sintetizados análogos chalcônicos com modificações no anel A e a estratégia sintética incluiu reações de O-alquilação, condensação aldólica de Claisen-Schmidt, rearranjo de Claisen e hidrogenação catalítica.. A atividade antibacteriana da 3HC foi avaliada contra Mycobacterium tuberculosis H37Rv obtendo uma Concentração Inibitória Mínina (CIM) de 3,9 µM. |
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