Estudo de liberação de lamotrigina inserida em fibras de Ecovio®

Epilepsy is a disease caused by an alteration in auditory signals, which can cause fainting and muscle contractions. Thus, one of the medications indicated for the treatment of epileptic seizures is Lamotrigine, classified as class II in the biopharmaceutical classification system, as it has low sol...

Descripción completa

Detalles Bibliográficos
Autor: Cândido, Gabriela Braga Gomes
Tipo de recurso: tesis de maestría
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:2023
País:Brasil
Institución:Universidade Estadual do Oeste do Paraná (UNIOESTE)
Repositorio:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações do UNIOESTE
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Lamotrigina
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Liberação transdérmica de fármaco
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Electrospinning
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CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
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description Epilepsy is a disease caused by an alteration in auditory signals, which can cause fainting and muscle contractions. Thus, one of the medications indicated for the treatment of epileptic seizures is Lamotrigine, classified as class II in the biopharmaceutical classification system, as it has low solubility and high permeability in interstitial fluids. Currently, the pharmaceutical forms currently available for the treatment of epilepsy present high rates of drug interactions and new forms of drug release have been investigated, in which transdermal delivery systems have appeared with great prominence. Therefore, the present work aims to produce polymeric nanofibers using the electrospinning technique, incorporating the drug Lamotrigine into its structure. To this end, the experimental conditions for the production of fibers were evaluated, using the Ecovio® polymer mixture in order to obtain an alternative administration technology to reduce interaction effects and also promote an increase in the solubility of the active ingredient. The membranes produced (15% m/v of Ecovio® in a solution of 85% chloroform: 15% dimethylformamide and with 5%, 10%, 20% and 30% m/m of drug) were prepared by scanning electron microscopy analyzes (SEM), infrared spectroscopy (FTIR), thermogravimetry (TGA), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction (XRD), consistency analysis, conductivity, mechanical analysis, release and permeation study. The release profiles found were adjusted in different release kinetic models, with the Weibull model proving to be the most appropriate, as it is the most commonly used model for presenting drug release profiles in which a polymeric delivery matrix is used of pharmaceuticals. The best lamotrigine concentration obtained was 5%, due to greater release and permeation.
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Currently, the pharmaceutical forms currently available for the treatment of epilepsy present high rates of drug interactions and new forms of drug release have been investigated, in which transdermal delivery systems have appeared with great prominence. Therefore, the present work aims to produce polymeric nanofibers using the electrospinning technique, incorporating the drug Lamotrigine into its structure. To this end, the experimental conditions for the production of fibers were evaluated, using the Ecovio® polymer mixture in order to obtain an alternative administration technology to reduce interaction effects and also promote an increase in the solubility of the active ingredient. The membranes produced (15% m/v of Ecovio® in a solution of 85% chloroform: 15% dimethylformamide and with 5%, 10%, 20% and 30% m/m of drug) were prepared by scanning electron microscopy analyzes (SEM), infrared spectroscopy (FTIR), thermogravimetry (TGA), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction (XRD), consistency analysis, conductivity, mechanical analysis, release and permeation study. The release profiles found were adjusted in different release kinetic models, with the Weibull model proving to be the most appropriate, as it is the most commonly used model for presenting drug release profiles in which a polymeric delivery matrix is used of pharmaceuticals. The best lamotrigine concentration obtained was 5%, due to greater release and permeation.A epilepsia é uma doença causada por uma alteração dos sinais cerebrais, podendo causar desmaios e contrações musculares. Assim, um dos medicamentos indicados para o tratamento das crises epiléticas é a Lamotrigina, classificado como classe II no sistema de classificação biofarmacêutica em que possui baixa solubilidade e alta permeabilidade em líquidos intersticiais. Atualmente, as formas farmacêuticas disponíveis para o tratamento da epilepsia apresentam grandes taxas de interação medicamentosa e novas formas de liberação de fármacos têm sido investigadas, no qual sistemas de liberação transdérmica tem aparecido com grande destaque. Dessa forma, o presente trabalho teve como intuito produzir nanofibras poliméricas pela técnica de eletrofiação, incorporando o fármaco Lamotrigina em sua estrutura. Para isso avaliou-se as condições experimentais para a produção das fibras, utilizando a blenda polimérica Ecovio® a fim de obter uma tecnologia de administração alternativa para reduzir os efeitos de interação e promover também um aumento da solubilidade do ativo. As membranas produzidas (15% m/v de Ecovio® em solução de 85% clorofórmio:15% dimetilformamida e com 5%,10% 20% e 30% m/m de fármaco) foram caracterizadas pelas análises de microscopias eletrônica de varredura (MEV), espectroscopia na região do infravermelho (FTIR), termogravimetria (TGA), calorimetria diferencial exploratória (DSC), difração de raios-X (DRX), análise de viscosidade, condutividade, análises mecânicas, estudo de liberação e permeação. Os perfis de liberação encontrados foram ajustados em diferentes modelos cinéticos de liberação, sendo que o modelo de Weibull demostrou ser o mais adequado, visto que é o modelo mais comumente utilizado para comparação de perfis de liberação de fármacos em que se utiliza matriz polimérica de entrega de fármacos. A melhor concentração de lamotrigina obtida foi a de 5%, em razão da maior liberação e permeação.Submitted by Marilene Donadel (marilene.donadel@unioeste.br) on 2025-01-31T21:10:57Z No. of bitstreams: 1 Gabriela_Candido_2023.pdf: 2220640 bytes, checksum: 9102ca42df906fbf2d5ae1dd85df1b85 (MD5)Made available in DSpace on 2025-01-31T21:10:57Z (GMT). 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