Estudo visando a síntese de um híbrido e dímeros contendo linker de silício como potenciais antimaláricos
Resumo: A malária é uma doença, que apesar de antiga, ainda assola muitos países de clima tropical Em 217, cerca de 219 milhões de casos foram registrados com 435 mil mortes em todo mundo A doença é transmitida para o homem a partir da picada de um mosquito Anopheles contaminado com o protozoário do...
| Autor: | |
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| Tipo de recurso: | tesis de maestría |
| Estado: | Versión publicada |
| Fecha de publicación: | 2024 |
| País: | Brasil |
| Institución: | Universidade Estadual de Londrina (UEL) |
| Repositorio: | Repositório Institucional da UEL |
| Idioma: | portugués |
| OAI Identifier: | oai:repositorio.uel.br:123456789/16056 |
| Acceso en línea: | https://repositorio.uel.br/handle/123456789/16056 |
| Access Level: | acceso abierto |
| Palabra clave: | Malária Artemisinina Naftoquinona Artemisinin Naphthaquinone |
| Sumario: | Resumo: A malária é uma doença, que apesar de antiga, ainda assola muitos países de clima tropical Em 217, cerca de 219 milhões de casos foram registrados com 435 mil mortes em todo mundo A doença é transmitida para o homem a partir da picada de um mosquito Anopheles contaminado com o protozoário do gênero Plasmodium A resistência contra os antimaláricos vem crescendo, já sendo descrito, inclusive, para terapias de combinação baseadas em artemisinina, tratamento de primeira linha contra malária Torna-se, portanto, importante a busca por novos agentes antimaláricos O lapachol (19) e a febrifugina (25) são substâncias com atividade antimalárica com potencial para desenvolvimento de novos antimaláricos Neste trabalho, propõe-se a síntese da molécula híbrida 34 e dímeros 35 e 36, formados pelo lapachol e pela 4-quinazolinona, um grupo farmacofórico da febrifugina, os quais são unidos por meio de um espaçador de silício Foi possível realizar a preparação dos precursores 5 e 51 com 11 e 27% de rendimento para duas etapas, respectivamente, sendo o composto 5, inédito A tentativa de síntese do híbrido 34 e dímero 35, analisados pelos espectros de RMN de 1H, indicou a entrada de apenas um dos intermediários 5 ou 51 ao reagente de silício, não sendo possível obter produto suficientemente puro para permitir melhor conclusão A síntese do dímero 36 foi impossibilitada em virtude de dificuldades na síntese do intermediário 5 |
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