Aspectos biofarmacêuticos da formulação de medicamentos para neonatos: fundamentos da complexação de indometacina com hidroxipropil-beta-ciclodextrina para tratamento oral do fechamento do canal arterial

A terapêutica farmacológica em recém-nascidos confronta-se, por um lado, com um organismo sujeito a marcadas alterações biológicas, resultantes da composição orgânica e da maturação funcional, que decorre a diferentes graus em crianças com a mesma idade, determinando modificações no perfil farmacoci...

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Detalhes bibliográficos
Autores: Rama, Ana Cristina Ribeiro, Veiga, Francisco, Figueiredo, Isabel Vitória, Sousa, Adriano, Caramona, Margarida
Formato: artículo
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:2005
País:Brasil
Recursos:Universidade de São Paulo (USP)
Repositorio:RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online)
Idioma:portugués
OAI Identifier:oai:revistas.usp.br:article/44059
Acesso em linha:https://revistas.usp.br/rbcf/article/view/44059
Access Level:acceso abierto
Palavra-chave:Indomethacin
Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin
Newborn
Patent ductus arteriosus
Indometacina
Hidroxipropil-beta-ciclodextrina
Recém-nascidos
Canal arterial
Descrição
Resumo:A terapêutica farmacológica em recém-nascidos confronta-se, por um lado, com um organismo sujeito a marcadas alterações biológicas, resultantes da composição orgânica e da maturação funcional, que decorre a diferentes graus em crianças com a mesma idade, determinando modificações no perfil farmacocinético e farmacodinâmico e, por outro lado, com a necessidade efetiva da utilização de fármacos. Para dar resposta à necessidade de tratamento destes doentes, recorre-se à utilização de medicamentos "off label", sendo esta uma prática com um elevado risco de segurança e de eficácia, na ausência de informação acerca da estabilidade, solubilidade e biodisponibilidade. Considerou-se, assim, que a utilização de derivados das ciclodextrinas altamente solúveis em água seria uma alternativa para a formulação de preparações líquidas aquosas de fármacos fracamente solúveis, aliada à melhoria de biodisponibilidade e de segurança. Esta revisão pretende fundamentar a possibilidade de recurso à complexação de indometacina com hidroxipropil-beta-ciclodextrina, com o objetivo de melhorar as características de biodisponibilidade e de segurança e permitir a administração por via oral para o tratamento farmacológico do fechamento do canal arterial em prematuros ou em recém-nascidos com esta patologia.