Extended release promethazine HCl using acrylic polymers by freeze-drying and spray-drying techniques: formulation considerations
O presente trabalho compreendeu estudo de um novo sistema de liberação prolongada de cloridrato de prometazina (PHC) com polímeros acrílicos Eudragit RL100 e Eudragit S100 em diferentes proporções em massa (1:1 e 1:5) e em combinação (0,5+1,5), utilizando técnicas de liofilização e de secagem por as...
| Authors: | , , , |
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| Format: | article |
| Status: | Published version |
| Publication Date: | 2009 |
| Country: | Brasil |
| Institution: | Universidade de São Paulo (USP) |
| Repository: | Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences |
| Language: | English |
| OAI Identifier: | oai:revistas.usp.br:article/10746 |
| Online Access: | https://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/10746 |
| Access Level: | Open access |
| Keyword: | Promethazine hydrochloride^i1^sextended rele Drugs^i1^sextended rele Eudragit RL100 Eudragit S100 Acrylic polymers Spray drying^i1^spharmacotechn Freeze drying^i1^spharmacotechn Extended realease^i1^spharmacotechn Pharmaceutical formulations^i1^sevaluat |
| Summary: | O presente trabalho compreendeu estudo de um novo sistema de liberação prolongada de cloridrato de prometazina (PHC) com polímeros acrílicos Eudragit RL100 e Eudragit S100 em diferentes proporções em massa (1:1 e 1:5) e em combinação (0,5+1,5), utilizando técnicas de liofilização e de secagem por aspersão As dispersões sólidas foram caracterizadas por espectrofotometria no infravermelho por transformada de Fourier (FT-IR), calorimetria diferencial de varredura (DSC), difratometria de raios X (PXRD), Ressonância Magnética Nuclear (RMN), microscopia eletrônica de varredura (SEM) e, também, por estudos de solubilidade e de dissolução in vitro em HCl 0,1 N (pH 1,2), água bidestilada e tampão fosfato (pH 7,4). Realizaram-se, também, testes de adsorção da solução do fármaco nos polímeros sólidos. Desenvolveu-se sistema de dispersão sólida exclusiva dentro das cápsulas, que foi avaliado por meio de estudos de dissolução in vitro. Relacionou-se o desaparecimento progressivo de picos do fármaco em perfis termotrópicos de dispersões secas por spray à quantidade aumentada de polímero, enquanto os estudos de SEM sugeriram dispersão homogênea do fármaco no polímero. O Eudragit RL100 apresentou maior capacidade de adsorção do que o Eudragit S100 e, dessa forma, a combinação de (0,5+1,5) para S100 e para RL100 mostrou taxa de dissolução maior, com liberação de 94,17% de fármaco em 12 horas. Entre as várias formulações, as cápsulas preparadas pela combinação de polímeros acrílicos utilizando secagem por aspersão (0,5+1,5) apresentou liberação prolongada do fármaco em 12 horas, com 96,78% de liberação, seguindo cinética de ordem zero (r² = 0,9986) |
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