Planejamento, síntese e caracterização de análogos da dopamina
RESUMO O desenvolvimento de novos fármacos mais eficientes, menos tóxicos, mais seletivos e com menores efeitos colaterais, tem se mostrado de grande importância e interesse científico. Neste contexto, o presente trabalho apresenta uma série de compostos análogos da dopamina, com potencial atividade...
| Autor: | |
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| Tipo de recurso: | tesis de maestría |
| Estado: | Versión publicada |
| Fecha de publicación: | 2020 |
| País: | Brasil |
| Institución: | Universidade Estadual Paulista (UNESP) |
| Repositorio: | Repositório Institucional da UNESP |
| Idioma: | portugués |
| OAI Identifier: | oai:repositorio.unesp.br:11449/193399 |
| Acceso en línea: | http://hdl.handle.net/11449/193399 |
| Access Level: | acceso abierto |
| Palabra clave: | Análogos de dopamina SKF38393 Di-hidrexidina Agonistas D1 Dopamine analogs Dihydrexidine D1 agonists |
| Sumario: | RESUMO O desenvolvimento de novos fármacos mais eficientes, menos tóxicos, mais seletivos e com menores efeitos colaterais, tem se mostrado de grande importância e interesse científico. Neste contexto, o presente trabalho apresenta uma série de compostos análogos da dopamina, com potencial atividade biológica nos receptores dopaminérgicos. Tendo em vista que a dopamina é um importante neurotransmissor que regula funções essenciais como cognição e o movimento voluntário, a síntese de seus análogos é importante para o desenvolvimento de compostos que poderão ajudar no tratamento de doenças neurodegenerativas como a Doença de Parkinson. A base de dados ZINC foi utilizada para sugerir novos candidatos análogos da Di-hidrexidina (DHX) e do SKF-38393, que são agonistas, total e parcial, respectivamente, do receptor de dopamina D1. Três compostos que apresentaram o maior índice de similaridade foram selecionados como protótipos. Todos os intermediários que foram isolados, assim como os produtos das sínteses, foram devidamente caracterizados. As análises físico-químicas foram realizadas por diferentes técnicas analíticas tais como espectrometria de massas com ionização por eletrospray de alta resolução, cromatografia em fase gasosa acoplada a detector de massas com ionização eletrônica, cromatografia liquida acoplada a detector de massa e espectroscopia na região do ultravioleta visível, espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier e ressonância magnética nuclear de prótons e C13 (HRESI-MS, GC-(EI)MS, LC-MS-UVvis, FT-IV, RMN de 1H e 13C). |
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