Estudos de correlação de parâmetros térmicos e de dissolução do fluconazol na caracterização tecnológica de desintegrantes

A necessidade real de desenvolver, produzir e comercializar medicamentos com alto nível de qualidade, aliada a diversidade de produtos farmacêuticos resultante de diferentes processos de síntese e purificação, faz da melhoria do controle de qualidade das matérias-primas um dos grandes desafios das I...

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Detalles Bibliográficos
Autor: MOURA, Elisana Afonso de
Tipo de recurso: tesis de maestría
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:2008
País:Brasil
Institución:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)
Repositorio:Repositório Institucional da UFPE
Idioma:portugués
OAI Identifier:oai:repositorio.ufpe.br:123456789/3134
Acceso en línea:https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3134
Access Level:acceso abierto
Palabra clave:Fluconazol
Análise térmica
Dissolução
Pressão de vapor
Correlação
Descripción
Sumario:A necessidade real de desenvolver, produzir e comercializar medicamentos com alto nível de qualidade, aliada a diversidade de produtos farmacêuticos resultante de diferentes processos de síntese e purificação, faz da melhoria do controle de qualidade das matérias-primas um dos grandes desafios das Indústrias Farmacêuticas. O presente trabalho estuda a correlação de técnicas analíticas visando à obtenção de parâmetros da qualidade tecnológica da matéria-prima ativa fluconazol frente a excipientes de diferentes fabricantes. A matéria-prima ativa e misturas binárias foram analisadas pelas técnicas térmicas (TG, DTA DSC-50, e DSC fotovisual), pirólise/GC-MS e dissolução. O fluconazol foi recristalizado em metanol, acetona e clorofórmio formando três cristais diferentes que foram analisados pelas técnicas DSC-50, DSC-60, DSC fotovisual e Pir/GC-MS. Os resultados obtidos mostraram que esta matéria-prima apresenta formas polimórficas quando submetido a processos de recristalização por solvente ou quando submetido à temperatura. Os dados revelaram que a técnica DSC-fotovisual foi capaz de caracterizar além do processo de fusão o processo de volatilização do fármaco fluconazol, confirmando os dados termogravimétricos, onde se observou uma única etapa de perda de massa, correspondente a volatilização do fármaco. As curvas termogravimétricas das misturas evidenciaram que os excipientes não influenciam no processo de perda de massa do fármaco. Os dados de pirólise mostraram que o fluconazol na temperatura de 250 ºC sofre um processo de volatilização na sua forma molecular íntegra, e que nas temperaturas de pirólise 500ºC e 750ºC degrada na forma de gás. Os dados de pirólise evidenciaram ainda a presença do hexaclorobenzeno resultado de resíduo de solvente ou contaminação. Os estudos dos parâmetros de dissolução intrínseca do FLU definiram a melhor condição experimental para o ensaio. As pressões de vapor ponderada das misturas Ac-Di-Sol®, Solutab® e Dissocel® apresentaram valores maiores do que a do fármaco isolado, porem quando analisados pelos parâmetros f1 e f2 os resultados não apresentaram diferenças estatísticas significativas. A correlação dos parâmetros cinéticos de pressão de vapor e dissolução, apresentaram coeficiente de correlação (r2) maior que 0,99, permitindo demonstrar a menor interação do fluconazol com a croscarmelose Solutab®, seguida da Ac-Di-Sol® e dissolcel® evidenciando se tratar de uma tecnologia analítica robusta para caracterização física da qualidade de excipientes farmacêuticos