Nanostructure-coated diclofenac-loaded microparticles: preparation, morphological characterization, in vitro release and in vivo gastrointestinal tolerance
Micropartículas com revestimento nanoestruturado, contendo diclofenaco, foram preparadas e caracterizadas apresentando um rendimento de 80% e taxa de encapsulação de 83%. A análise morfológica (MEV) permitiu a visualização de nanoestruturas adsorvidas à superfície das micropartículas, que apresentar...
| Autores: | , , , , |
|---|---|
| Formato: | artículo |
| Estado: | Versión publicada |
| Fecha de publicación: | 2005 |
| País: | Brasil |
| Recursos: | Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS) |
| Repositorio: | Repositório Institucional da UFRGS |
| Idioma: | inglés |
| OAI Identifier: | oai:www.lume.ufrgs.br:10183/24563 |
| Acesso em linha: | http://hdl.handle.net/10183/24563 |
| Access Level: | acceso abierto |
| Palavra-chave: | Microparticulas Diclofenaco Nanopartículas poliméricas Diclofenac Polymer Nanostructure-coating Microparticles Gastrointestinal tolerance |
| Resumo: | Micropartículas com revestimento nanoestruturado, contendo diclofenaco, foram preparadas e caracterizadas apresentando um rendimento de 80% e taxa de encapsulação de 83%. A análise morfológica (MEV) permitiu a visualização de nanoestruturas adsorvidas à superfície das micropartículas, que apresentaram uma diminuição da área superficial e do volume de poros em relação ao núcleo. A liberação in vitro do fármaco (pH 5,0 e 7,4) mostrou eficiência de dissolução de 34% e 78% (núcleo), 74% e 83% (mistura física), e 58% e 85% (micropartículas nanorrevestidas), respectivamente. A modelagem matemática mostrou os modelos biexponencial (pH 5,0) e monoexponencial (pH 7,4) como aqueles que melhor descreveram os perfis de liberação. Na tolerância digestiva, os índices lesionais totais foram de 156,1 ± 48,5 para a solução do diclofenaco sódico, de 132,4 ± 45,7 para o núcleo, de 109,1 ± 35,8 para a mistura física e de 29,9 ± 12,1 para as micropartículas, demonstrando o efeito protetor destas micropartículas frente à toxicidade do diclofenaco. Esta estratégia de revestimento apresenta um emprego potencial no desenvolvimento de sistemas de administração oral de fármacos. |
|---|